Europeiska Patentverket (EPO) har nu publicerat PharmaLundensis patentansökan som skyddar Phal-501 och liknande tungmetallbindande föreningar. Som framgår av ansökningstexten är ansökan bred, och omfattar ett stort antal möjliga substanser, vilket ger flexibilitet för PharmaLundensis samtidigt som det försvårar för potentiella konkurrenter.

Phal-501 består av en kvicksilver bindande ring med fem svavelatomer, samt en linker som fäster ringen på en liten plastkula (ca 0.1 mm i diameter). På varje plastkula har vi satt fast tusentals svavelinehållande ringar, vilket ger en mycket effektiv och stark bindning av kvicksilvret. Plastkulorna är så stora att de bara går rakt igenom tarmen utan att absorberas till blodet.

På Phal-501 är svavelringen fäst på en plastkula som består av Hypogel, vilket är en plast som är mycket hydrofil (vattenlöslig). Våra tester har visat att en hydrofil bärare är mer effektiv för att binda vattenlösliga kvicksilverföreningar än hydrofoba (vattenavvisande) bärare. De vanligast organiska kvicksilverföreningarna är hydrofoba i sitt naturliga tillstånd. Dock ändras detta när levern försöker utsöndra dem via gallan. Då sätter levern på en glutationgrupp, vilket gör komplexet betydligt mer vattenlösligt. I denna situation är det följaktligen lämpligt med en hydrofil bärare (plastkula) för att på ett effektiv sätt fånga upp det kvicksilver som utsöndras från levern i gallan.

I vissa situationer kan det vara önskvärt att även binda upp organiska kvicksilvervarianter som inte har glutation. En del organiskt Hg passerar sannolikt från blodet genom tarmväggen direkt ut i tarmvätskan, utan att gå via levern. Att vissa tungmetaller kan gå rakt igenom mänsklig vävnad visas tydligt av ett exempel där en kemist fick några droppar av dimetylkvicksilver på sin handske, varvid kvicksilvret gick rakt igenom både handsken och skinnet vilket ledde till hennes död. Exemplet visar också på dimetylkvicksilvers extrema toxicitet! Vårt patent skyddar även en kombination av hydrofila och hydrofoba bärare.

Sammanfattningsvis är vi mycket glada att EPO avser godkänna vårt patent, eftersom vi är övertygade om att de kommer att möjliggöra behandling av en rad sjukdomar, samt generera mycket stora intäkter!